Группа пенициллина

Пенициллин впервые получен в чистом виде в 1940 г. из зеленой плесени пенициллиум нотатум, а в 1941 г. он был внедрен в широкую практику. В настоящее время пенициллин получают при выращивании плесневых грибов (Пенициллиум нотатум, П. Хризогенум и П. Крустозум) и полусинтетическим путем. Удалось получить и изучить так называемое пенициллиновое ядро -6-аминопенициллиновую кислоту, что позволило путем замены в ней радикалов получить различные пенициллины, в том числе препараты широкого спектра действия (ампициллин) и устойчивые к стафилококкам (метициллин, оксациллин). Наиболее активным в лечебном отношении оказался пенициллин G, получивший название бензилпенициллина.

Это пенициллин, в котором водород аминогруппы замещен бензильным радикалом.

Пенициллин выпускают в форме натриевой и калиевой солей бензилпенициллина. Это белые кристаллические порошки, хорошо растворимые в воде. Выпускают во флаконах и ампулах, на этикетках которых указывается активность в ЕД и срок годности. Сохраняется более 3 лет. 1 мг содержит 1666 ЕД.

Пенициллин быстро разрушается под влиянием химических (кислоты, щелочи, окислители, спирт, соли тяжелых металлов) и физических (высокая температура) факторов, а также при действии фермента пенициллиназы, который больше появляется в растворе. Растворителями пенициллина служат дистиллированная вода, 0,9%-ный раствор натрия хлорида, кровь от здоровых животных, сыворотки крови (не консервированная окислителями), а для внутримышечного введения используют растворы новокаина (0,5%-ный), экмолина и амидопирина (0,5- 5%-ные), оказывающие пролонгирующее действие. Растворы готовят в„ асептических условиях, так как они при кипячении разрушаются.

Пенициллин хорошо всасывается и сравнительно равномерно распределяется во всех органах. Через гематоэнцефалический барьер препараты пенициллина не проникают. В желудке он почти целиком разрушается соляной кислотой. Максимальная концентрация антибиотика удерживается в течение 4-6 ч, а затем он выделяется (70-80%) или разрушается (20-30%). Выделяется через почки и другие экскретирующие органы. В крови частично (временно) связывается с белками сыворотки (до 50%), что ослабляет его активность, но удлиняет действие в организме.

Пенициллин оказывает сильное бактерицидное действие в отношении грамположительных микробов, и он неактивен в отношении грамотрицательных бактерий. Имеет узкий спектр действия, к нему чувствительны стрептококки, стафилококки, клостридии, пневмококки, лептоспиры, спирохеты, пастереллы, менингококки, возбудители рожи свиней, мыта лошадей, некробактериоза и др. Он влияет только на делящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной мембраны.

Бензилпенициллина натриевая соль - Benzylpenicillinum-natrium. Бензилпенициллина калиевая соль - Benzylpenicillinum-kalium. Пенветин - Penvetinum. Это кристаллические порошки, хорошо растворимые в воде. Пенветин - ветеринарный пенициллин, менее очищенный, чем бензилпенициллин. Выпускают во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками с металлическими колпачками, по 100, 300, 500 и 1000 тыс. ЕД. Хранят при температуре не выше 20°С.

Применяют при сепсисе, гнойном плеврите и перитоните, роже свиней, мыте лошадей, пастереллезе. Назначают при инфекционных болезнях органов дыхания (пневмонии, бронхопневмонии, абсцессе легких), почек и мочевыводящих путей (нефриты, пиелиты), а также в акушерской практике при метритах, вагинитах, эндометритах и маститах. С лечебной и профилактической целью применяют при всевозможных операциях (кроме операций на кишечнике), для лечения гнойных ран кожи, при абсцессах, пиодермии, воспалении слизистых оболочек глаз, рта, носа и др.

При общих процессах применяют внутримышечно в 2-5 мл 0,5%-ного раствора новокаина или экмолина по 2-3 раза в день. Наружно назначают в виде раствора или мази с содержанием 5-10 тыс. ЕД антибиотика в 1 - 10 мл растворителя (основы мази). При заболеваниях легких может быть применен в виде аэрозолей по 100- 300 тыс. ЕД в 3-5 мл дистиллированной воды 1-2 раза в сутки.
Дозы разовые лечебные (тыс. ЕД на 1 кг массы животного) : лошадям - 2-3, крупному рогатому скоту - 3-4, овцам - 4-10, свиньям - 6-8, курам - 30-50. Дозы пенветина аналогичны дозам бензилпенициллина.

Бензилпенициллина новокаиновая соль - Benzylpenicillinum novocainum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, с водой образует суспензию. Вводят только внутримышечно. В организме удерживается 12-14 ч.

Применяют в тех же случаях, что и натриевую соль бензилпенициллина. Назначают по 2 раза в день в дозах выше бензилпенициллина натриевой соли на 20-30%.

Экмоновоциллин 1 и 2 - Ecmonovocillinum. Комплексный препарат, состоящий из новокаиновой соли бензилпенициллина (300 или 600 тыс. ЕД) и в отдельном флаконе 2,5 и 5 мл 0,5%-ного раствора экмолина. Экмоновоциллин 2, помимо этого, содержит натриевую соль бензилпенициллина.

Действует и применяют подобно натриевой соли бензилпенициллина. Лечебная концентрация в организме удерживается 18-24 ч, а потому применяют 1, реже 2 раза в день.
Дозы (тыс. ЕД на 1 кг массы животного): лошадям - 4-5, свиньям - 5-10, телятам -8-10. В шприц через иглу набирают раствор экмолина и вводят через резиновую пробочку во флакон с бензилпенициллина новокаиновой солью; все слегка перемешивают, набирают в шприц и вводят только внутримышечно (иглу брать толстую).

Бициллин - Bicillinum. Различают бициллин 1, 3 и 5. Тонкий белый порошок, очень мало растворим в воде, с водой образует суспензию. Пролонгированный пенициллин.

Действует и применяют подобно бензилпенициллина натриевой соли. Бициллин 1 медленно всасывается, и действие развивается через 1 день после введения. Бициллин 3 действует в первые часы после введения. В зависимости от дозы в организме удерживается в течение 5-10 дней, а потому применяют только внутримышечно 1 раз в 7-10 дней. Наиболее длительно (до 25 дней) действует бициллин 5. Бициллин растворяют в дистиллированной воде или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы бициллина 3 внутримышечно (тыс. ЕД на 1 кг массы животного): лошадям - 10-12, крупному рогатому скоту - 10-15, овцам и свиньям - 10-20, курам - 100; бициллина 5 при введении 1 раз в 15 дней (тыс. ЕД на кг массы): крупному рогатому скоту- 10, молодняку - 15, свиньям - 10-20, лошадям - 10.

Ампициллин - Ampicillinum. Полусинтетический пенициллин. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Выпускают во флаконах в виде натриевой соли для инъекций и в виде таблеток (по 0,25 г). Активность 1703 ЕД/мг.

Действие. Обладает широким спектром антимикробного действия и оказывает сильное бактериостатическое влияние на грамположительные и грамотрицательные микробы. После применения внутрь не разрушается.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях (диспепсия, дизентерия, энтероколиты), болезнях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, абсцесс легких), мочеполовой системы, при сепсисе, гнойном перитоните, роже свиней, мыте лошадей, лептоспирозе.

Дозы перорально (на 1 кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту 10-20 тыс. ЕД, свиньям и собакам 20 мг, поросятам 30, ягнятам и телятам 20 мг; внутрь телятам и свиньям 0,3-0,6 г 3 раза в день.

Пенэрсин - Penersinum. Густая жидкость темно-синего цвета. Это суспензия антибиотиков (пенициллина и эритромицина), гидрокортизона и индигокармина в масле. Выпускают в тюбиках и флаконах.
Действует антимикробно и противовоспалительно.

Применяют для лечения маститов у коров. Препарат в дозе 10 мл вводят в сосковый канал (при помощи катетера) трехкратно по 1 разу в день. После введения массируют долю вымени и сдаивают, молоко из этой доли вымени скармливают животным.

Мастисан-А. Маслянистая жидкость, состоящая из бензилпенициллина, стрептомицина, сульфадимезина и основы.
Выпускают во флаконах по 10, 20 и 50 мл или в полиэтиленовых тубах по 5-20 мл.

Применяют для лечения маститов, травматических повреждений вымени и сосков. Вводят через сосок пораженной четверти вымени, слегка массируя снизу вверх. Предварительно сдаивают молоко, сосок обрабатывают дезинфицирующим средством.

Доза в зависимости от тяжести заболевания от 5 до 20 мл. Повторно назначают через сутки.

Мастаэрозоль. Содержит бензилпенициллин 50 тыс., эритромицин 30 тыс. ЕД и основу в аэрозольных баллонах. Применяют для лечения мастита у коров. При помощи катетера в больную долю вымени вводят содержимое баллончика по 2 раза в сутки до выздоровления.

Мастицид-2. Содержит бензилпенициллин, стрептомицин, норсульфазол и сульфадимезин в масляной основе. Применяют для лечения и профилактики мастита. Вводят через сосковый канал за 20 дней до отела в дозе ДО мл в каждую четверть.

Ампиокс - смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина (2:1). Обладает широким спектром антимикробного действия, устойчив к пенициллиназе.

Применяют при лечении тяжело протекающих инфекционных болезней, в том числе сепсиса, пневмонии, бронхопневмонии, гастроэнтероколита.

Дозы внутрь с кормом (мг/кг массы животного): телятам - 15, поросятам - 30 3 раза в день в течение 5-7 дней.

Оксациллина натриевая соль. Полусинтетический пенициллин. Действует против грамположительных микробов, устойчивых к бензилпенициллину.

Применяют при пневмонии.

Дозы внутрь с кормом (мг/кг массы животного): телятам - 15, поросятам - 30 3 раза в день 5-6 дней.