Фармакология - АНТИБИОТИКИ

АНТИБИОТИКИ
Антибиотики (anti - против, bios - жизнь) - специфические химические вещества, образуемые грибами, микроорганизмами, высшими растениями и животными тканями, некоторые из них получают синтетическим (левомицетин) или полусинтетическим (метицнллин, оксациллин) путем.

Группа пенициллина. Пенициллин - продукт жизнедеятельности различных видов плесневого гриба.
Применяются следующие препараты пенициллина:

1) бензилпенициллин-натриевая кристаллическая соль;

2) бензплпенициллин-калиевая кристаллическая соль;

3) новокаиновая соль бензилпенициллипа. Кристаллические натриевая и калиевая соли хорошо растворимы в воде, изотоническом растворе хлорида натрия, растворах новокаина, амидопирина, кофеина и других водных растворителях.

Растворы пенициллина легко разрушаются при кипячении и в присутствии кислот, щелочей, окислителей.
В 1 мг натриевой соли бензилпенициллина содержится 1667 ЕД, а  1 мг калиевой соли 1600 ЕД. Пенициллин обладает антимикробным действием в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, возбудителей паратифа животных, геморрагической септицемии, сибирской язвы и других патогенных микробов.
При внутримышечном введении водных растворов пенициллина 0н быстро всасывается, но удерживается в организме животных на уровне лечебных концентраций, в частности в крови, 4-6 часов, после чего его концентрации резко снижаются. При введении пенициллина, растворенного в 0,25-0,5%-ных растворах новокаина, лечебные концентрации удерживаются до 8-10 часов, а иногда и более. В целях достижения лечебного эффекта рекомендуется вводить пенициллин в течение суток повторно.
При всех заболеваниях, сопровождающихся высокой температурой тела животного, длительность пребывания препарата в организме сокращается, в связи с чем рекомендуется в первые 2-3 дня применять пенициллин с меньшими интервалами между инъекциями. Внутримышечно рекомендуется вводить пенициллин в форме концентрированных растворов, а именно: в 1 мл растворителя должно содержаться не менее 100 000 ЕД; в этих случаях антибиотик в меньшей мере разрушается под действием тканевых ферментов на месте инъекции.
Продолжительность курса лечения пенициллином, например при бронхопневмония молодняка сельскохозяйственных животных, колеблется в пределах 7-9 дней, при роже свиней - в пределах 2-3 дней, при пастереллезе свиней, крупного рогатого скота, птицы - А-6 дней, сибирской язве - в пределах 3-4 дней. В отдельных случаях продолжительность применения пенициллина может быть увеличена или сокращена. В случае отсутствия лечебного эффекта в течение первых 2-3 дней от начала применения пенициллина необходимо выбрать другой антибиотик или применить сульфаниламиды. Пенициллин можно применять в сочетании с другими антибиотиками - стрептомицином, альбомицином или с препаратами сульфаниламидов. Иногда внутримышечные инъекции пенициллина сочетают с местным применением антибиотика - внутритрахеально (при бронхопневмония), в молочную Цистерну (при маститах), в полость матки (при эндометритах), в брюшную полость (при перитонитах).
Диапазон лечебных доз пенициллина для однократного внутримышечного введения находится для свиней в пределах 10- 20 тыс. ЕД на 1 кг, для птицы - в пределах 20-30 тыс. ЕД на 1 кг, для крупного рогатого скота - 5 - 10 тыс. ЕД на 1 кг, для лошадей - в пределах 3-5 тыс. ЕД на 1 кг веса животного.
В целях устранения возможных осложнений рекомендуется в период лечения пенициллином обеспечивать животных всеми необходимыми витаминами, а при появлении аллергических состояний назначают под кожу димедрол.

Экмоеовоциллпн - суспензия новпкапновпй соли безилпенициллина в водном растворе экмолина (экмоновоциллин Т или такая же суспензия с добавлением 100 ООО ЕД на каждый 300 ООО ЕД новокаиновой соли (экмоновоциллин).
Суспензию готовят непосредственно перед употреблением, для чего раствор экмолина добавляют во флакон, содержащий новокаиновую соль бензилпенициллина. Экмоновоциллин по антимикробному спектру очень близок к пенициллину: при однократном внутримышечном введении он удерживается в крови до 18-24 часов. Применяют препарат один раз в сугки в течение 4-6-7 дней подряд в зависимости от тяжести заболевания Наибольшей популярностью пользуется экмоновоциллин, который быстрее создает лечебные концентрации в организме больного животного, что очень важно при остропротокающих бактериальных заболеваниях или других септических процессах.

Бициллин - кристаллическая соль бензилпенициллина с N-N-дибензилэтилендиамином (бициллин); смесь, состоящая из 100 000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина в 300 000 ЕД бициллина, получила название бициллин ЦЯ а смесь, содержащая по 100 000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина, новокаиновой соли бензилпенициллина и эти.те иди а ми новой соли бензилпенициллина, носит название б и ц и л л и и III.
Суспензии бициллина готовят перед употреблением, для чего во флакон с бициллином вводят стерильную дистиллированную воду или изотонический раствор хлорида натрия из расчета 1 млна каждые 100-150 тыс. ЕД препарата.
Бициллин вводят только внутримышечно, при этом лучше всего всасывается с места инъекции бициллин. С увеличением дозы бициллина удлиняется время пребывания его в организме животных.
Так, например, бициллин III в дозе 25-30 тыс. ЕД на 1 кг прл однократном внутримышечном введении обеспечивает в организме свиней лечебную концентрацию длительностью до 5-6 дней. Показания к применению бициллина такие же, как для пенициллина.
Феноксимети л пенициллин - белый кристаллаческий порошок, очень мало растворимый в воде, не разрушаете; кислотой желудочного сока; в 1 мг содержится 1000 ЕД. Применяют феноксиметилпенициллин при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. При тяжелых формах заболеваний внутримышечно вводят бензилпенициллин, а внутрь назначают феноксиметилпенициллин. В ветеринарной практике феноксиметилпенициллин рекомендуют в дозе 8-10 тыс. ЕД на 1 кг веса 2-3 раза в день в течение 3-4 дней подряд при лечении диспепсии у поросят-сосунов.
Алмециллин - калиевая соль аллилмеркаптометилпе нициллиновой кислоты белый порошок со слабым чесночным запахом, легко растворим в воде разрушается при действии, щелочей, окислителей, при нагревании в водных растворах антимикробному действию близок к солям бензилпеницила показания к применению и дозы такие же, как для пенициллина.

Э ф и Ц и л л и н - гидроиодид - диэтиламиноэтиловыи эфир бензилпенициллина; порошок белого цвета, мало растворим в воде- Применяется только внутримышечно в виде суспензий. По антимикробному спектру действия сходен с бензилпенициллиноМ- но при введении в организм избирательно накапливается я легочной ткани и удерживается в ней более длительное время, чем другие препараты пенициллина. Для инъекции готовят суспензию непосредственно перед употреблением, для чего во флакон с эфициллином вводят 0,5%-ный раствор новокаина из расчета 1 мл растворителя на 100-125 тыс. ЕД препарата.

Эфициллин хорошо переносится животными; при бронхопневмонии свиней, телят его вводят в дозе 10 тыс. ЕД на 1 кг веса два раза в день в течение 5-7 дней подряд.

Группа стрептомицина. Стрептомицин - порошок, легко растворимый в воде, устойчив в слабокислой среде, но разрушается в растворах крепких кислот, щелочей и при нагревании.
Стрептомицин обладает антимикробным действием по отношению грамположительных и грамотрицательных, а также кислотоупорных микробов. В случаях совместного применения стрептомицина с пенициллином расширяется антимикробный спектр действия этих антибиотиков, тормозится процесс образования устойчивых форм бактерий.
Стрептомицин применяют внутримышечно, а иногда и перорально (поросятам-сосунам, телятам-молочникам).

Продолжительность лечения стрептомицином при внутримы мышечном введении не должна превышать 7-9 дней подряд 2-3 инъекции в день. Чаще всего стрептомицин применяют с ленициллином в равных дозах, например, по 5 тыс. ЕД на 1 кг веса при бронрхопневмониях у молодняка сельскохозяйственных животных,  паратифе поросят, телят, пастереллезе свиней, крупного рогатого I скота, при послеродовых септических процессах и других заболеваниях.
Внутрь стрептомицин назначают в следующих дозах: поросярам-сосунам 10-15 тыс. ЕД на 1 кг веса, телятам 6-10 тыс. ЕД Ва 1 кг веса 2 раза в день в течение 3-4 дней подряд (при дис пепсии).
Дигидрострептомицин - порошок, хорошо растворимый в воде. Более устойчив, чем стрептомицин в растворах
Щелочей.
Дигидрострептомицин менее токсичен, чем стрептомицин. Показания для применения дигидрострептомицина такие же, как Аля стрептомицина; назначают препарат только внутримышечно.
Дигидрострептомицин-пантотенат - сухая пористая масса белого цвета, хорошо растворима 0,5 воде. Препарат менее токсичен, чем стрептомицин и дигидростгтомицин, лучше переносится больными животными, не вызыва токсико-аллергических реакций.
Дигидрострептомицин обладает антимикробным действием в отношению пенициллиноустойчивых микробов.
Растворяют препарат перед употреблением в 0,5%-ном раствоп новокаина, изотоническом растворе хлорида натрия пли в вол для инъекций.
Показания к применению и дозы такие же, как для стрептомицина.
Стрептодимицин - комбинированный препарат, состоящий из смеси равных количеств сульфата стрептомицина и сульфата дигидрострептомицина. Легко растворим в поде. Вводят препарат внутримышечно.

Показания к применению и дозы такие же, как для стрептомицина.

С т р е п т о м и ц и л л и н - комбинированным препарат, содержащий смесь солей стрептомицина, дигидрострептомицина и бензилпенициллина. Выпускается во флаконах, содержащих по 250 тыс. ЕД стрептомицина и дигидрострептомицина, 100 тыс. ЕД калиевой соли и 300 тыс. ЕД повокаиновой соли бензилпенициллина. Полностью в воде нерастворим; применяется только внутримышечно в виде суспензии при бронхопневмониях, паратифе, пастереллезе и других заболеваниях.
Препарат в первые 2-3 дня вводят 2 раза в сутки в дозе 10- 15 тыс. ЕД на 1 кг веса, в последующие дни один раз; продолжительность курса лечения (в зависимости от тяжести заболевания) - 5-7 дней подряд.

Тетрациклины. Хлортетрациклин - желтый кристаллический порошок, горького вкуса; очень мало растворим в воде. Устойчив в слабокислой среде. Активность препарата определяется в ЕД; одна ЕД равна одному микрограмму химически чистого хлоргидрата хлортетрациклина.
Препарат обладает широким антимикробным спектром действия. Применяют при бронхопневмониях, паратифе, пастереллезе, роже свиней, дизентерии, колибактериозе, диспепсии, эндометритах, маститах и других заболеваниях.
Внутрь назначают поросятам 10-15 тыс. ЕД на 1 кг веса, птице - 25-30 тыс. ЕД на 1 кг, телятам - 6-8 тыс. ЕД на 1 кг веса 2-3 раза в день в течение 4-7 дней подряд.
Свиньям при бактериальных болезнях можно вводить внутри мышечно в форме 1%-ных растворов на протяжении ряда дней подряд.
Окси тетрациклин - порошок желтого цвета, горького вкуса, растворимый в воде. При даче внутрь быстрее всасьи вается, чем хлортетрациклин.
антимикробному спектру действия окситетрациклин аналогичен хлортетрациклину.
Считают, что при внутримышечном введении окситетрациклин более эффективен, чем при приеме внутрь.
Для внутримышечного введения приготовляют 1 %-ный расв0р окситетрациклина на новокаине.
Показания к применению и дозы такие же, как для хлортетрациклина.
Тетрациклин - основание - светло-желтый кристаллический порошок, без вкуса и без запаха, плохо растворимый в воде. Очень хорошо переносится больными животными.
Применяют при диспепсиях, бактериальной и амебной дизентериях, бронхопневмониях, местно - нри ожогах, флегмонах, маститах.
Тетрациклин хлоргидрат,- порошок коричневого цвета, растворимый в воде до 1%-ной концентрации. Выпускается во флаконах и предназначен для внутримышечных инъекций. Препарат растворяют в 0,25-0,5%-ном растворе новокаина с добавлением экмолина; эти растворители несколько удлиняют время пребывания антибиотика в организме и уменьшают его раздражающее местное действие на ткани.
Применяют внутримышечно при паратифе, пастереллезе, роже свиней, бронхопневмониях и других заболеваниях, для чего препарат в дозе 10 тыс. ЕД на 1 кг веса вводят 2 раза в сутки в течение ряда дней подряд.

Олететрин - комбинированный препарат, состоящий из одной части олеандомицин-фосфата и двух частей тетрациклина. При приеме внутрь хорошо всасывается и проникает во многие органы и биологические жидкости.
Олететрин обладает широким антимикробным спектром действия; он также подавляет рост стафилококков и микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам.
Выпускается в таблетках по 0,25 г в каждой. При диспепсии поросят назначают внутрь в дозе 0,1 г 2-3 раза в день в течение в-4 дней подряд; при диспепсии телят - 0,5 г с той же кратностью и длительностью, что и поросятам.

Группа неомицина. Ранее в эту группу входили следующие антибиотики - колимицин, мицерин и неомицин.
В настоящее время промышленность выпускает только один антибиотик этой группы - неомицин-сульфат.
Неомицин-сульфат - порошок белого цвета, с кремовым оттенком, без запаха и вкуса, хорошо растворим в воде.
Одна ЕД соответствует активности одного микрограмма химически чистого неомицина основания.
Препарат обладает широким антимикробным спектром действия; он активен в отношении стрептококков, пневмококков, кищечной дизентерийной палочки, возбудителей паратифа и Настереллеза животных и птицы.

При приеме внутрь мало всасывается и мало токсичен; он ниактпвнруется экссудатами, (ферментами, секрегами). Растворы выдерживают стерилизацию кипячением. При мест» применении но вызывает раздражения тканей или слизистых  лочек. Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Пп меняется при пневмониях, пастереллезе, паратифе, роже свиней для чего неомицин-сульфат вводят внутримышечно в дозе  10 тыс. ЕД на 1 кг веса 2 раза в день до выздоровления .4-5-7 дне подряд; при желудочно-кишечных заболеваниях препарат назначают внутрь в дозах до 10 тыс. ЕД на 1 кг веса 2 раза в день в течение 3-4 дней подряд.
Наружно неомицин-сульфат применяют в форме растворов содержащих 5000 ЕД в 1 мл растворителя (вода, изотонический раствор хлорида натрия).

Группа левомицетина-хлорамфеникола. С и н т о м и ц ц н - белый кристаллический порошок, горького вкуса, нерастворим в воде.
Применяют внутрь при желудочно-кишечных заболеваниях
различной этиологии.

Так, например, при паратифозных поносах у поросят препа- рат назначают в дозе 0,02-0,03 г на 1 кг веса 2 - 3 раза в день в течение 5-6 дней подряд.
Левомицетин - белый кристаллический порошок горького вкуса, мало растворим в воде. Обладает широким антимикробным спектром действия; действует на бактерии, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Левомицетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Применяют при паратифе животных, пневмониях, дизентерии и других заболеваниях, для чего препарат в определенных дозах назначают внутрь 2-3 раза в день в течение  дней подряд и более.
В настоящее время промышленность выпускает э у с и н i м и ц и н и э у л е в о м и ц е т и н - препараты, которые не имеют горького вкуса, но по лечебным свойствам уступают синтомицину и левомицетину, в связи с чем дозы их увеличивают до 25% по сравнению с последними.

Разные группы. О л е а и д о м и ц и н- ф о с ф а т - белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок горького вкуса, хорошо растворим в воде.
Олеандомицин-фосфат обладает антимикробным действием преимущественно по отношению грамположительных бактерий;  подавляет рост стафилококков, стрептококков, пневмококков палочек дифтерии. Препарат хорошо всасывается в же-кишечном тракте; можно его вводить и внутримышечно.
Применяют при роже свиней и бронхопневмония поросят в дозе 15-20 тыс. ЕД на 1 кг веса два раза в день в течение 2-3 дней подряд в первом случае и 5 - 7 дней во втором.
р о н о м и ц и и - порошок кремового цвета, легко растворяемого в воде. Обладает сравнительно широким антимикробным В ектром действия; активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, левомицетину, стрептомицину, тетрацилинам.
Вводят мономицин внутрь, внутримышечно, в полости (в мочную цистерну, полость матки).  Применяют при желудочно кишечных заболеваниях ( гастроэнтериты, дизентерия) молодняка сельскохозяйственных животных в дозе до 10 тыс. ЕД на 1 кг веса 2 раза в день в течение 3-4 дней подряд.

П о л и м и к с и н - порошок белого цвета с кремовым оттенком, легко растворим в воде. Обладает антимикробным действием преимущественно на грамотрицательные бактерии: задерживает рост кишечной и дизентерийной палочек, возбудителей пара тифа.
При приеме внутрь он слабо всасывается, а при внутримышечном введении токсичен - вызывает нефротоксические и нейротоксические осложнения.
Внутрь применяют полимиксин при диспепсии, колитах, энтероколитах, гастроэнтеритах у молодняка сельскохозяйственных :животных в дозе 5-10 тыс. ЕД на 1 кг веса 2 раза в день в тече: вне 3-4 дней подряд (реже до 5-6 дней).

Эритромицин - белое кристаллическое вещество горького вкуса, плохо растворимое в воде Применяют внутрь при бронхопневмониях, раневых инфекциях ангинах в дозе от 8 до 10-15 тыс. ЕД на 1 кг веса 2 раза в день до выздоровления, но не более 5-7 дней подряд.