Вещества, Блокирующие Холинореактивные Системы (Холинолитики)

Холинолитические вещества блокируют (выключают) холинореактивные системы, в результате чего медиатор ацетилхолин не действует на эти системы. Их подразделяют на вещества с преимущественным влиянием на М-холинорецепторы (мускариночувствительные) и действующие на Н-холинорецепторы. К веществам, действующим М-холинолитически, относятся препараты группы атропина; к Н-холинолитикам - вещества, действующие в области ганглиев парасимпатической и симпатической иннервации, окончаний двигательных нервов и центральной нервной системы.

Группа атропина

Атропина сульфат - Atropini sulfas. Алкалоид, содержащийся в скополии, красавке, белене, дурмане. Наряду с атропином в этих растениях содержится левовращающий изомер гиосциамин, который при сушке и химическом выделении превращается в атропин. Долучают из красавки и скополии, а также синтетически. Атропина сульфат - белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (1:1). Выпускают в порошке, ампулах в виде 1%-ного раствора и шприцах-тюбиках по 1 мл 1%-ного раствора. Хранят по списку А.

Действие. Блокирует (выключает ) мускариночувствительные холинореактивные системы (М-холинорецепторы), в результате чего эти биохимические системы становятся нечувствительными к медиатору ацетилхолину. Под влиянием атропина расслабляется спазм гладкой мускулатуры желудка, кишечника, бронхов, мочеточников, матки. Уменьшается и прекращается секреция слюнных, желудочных, кишечных, бронхиальных и потовых желез. Учащается ритм сердечных сокращений, повышается кровяное давление, увеличивается газообмен в легких, расширяются зрачки. Это действие наиболее сильно выражено при возбуждении нерва вагуса. В этом отношении он действует противоположно М-холиномиметикам - веществам, возбуждающим холинергическую иннервацию (рис. 17).

В малых дозах регулирует моторную функцию кишечника, а в больших дозах ядовит. При отравлении атропином развиваются сухость слизистых оболочек, учащение ритма сердечных сокращений, расширение зрачков, возбуждение, мышечная дрожь и судороги.

Применяют при отравлении веществами, возбуждающими холинергическую иннервацию, особенно широко используют при отравлении фосфорорганическими соединениями (хлорофосом, амидофосом, трихлорметафосом). Для возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров назначают при отравлении наркотиками и другими угнетающими ядами, при значительной слабости работы сердца и дыхания. Для уменьшения рефлекторного побочного действия атропин совместно с морфином вводят перед применением ингаляционных наркотиков.

Используют для снятия спазма гладкой мускулатуры желудочно-кишечного канала и других органов при закупорке и сужении пищевода, спазме кишечника (спастические колики), бронхов и мочевых путей, при инвагинациях, конкрементах и безоарах в кишечнике. Способность атропина расслаблять гладкие мышцы желудка и кишечника, снижать секрецию их желез полезна при лечении язвенной болезни желудка и кишечника.

Назначают для расширения зрачков и исследования дна глаза в форме 1-2%-ного раствора по 2-4 капли в глаз.

Расширение зрачков наступает через 15 мин и продолжается несколько дней. Атропин весьма ядовит для животных, поэтому его надо применять осторожно и строго соблюдать дозы.
Дозы подкожно (г): лошадям -0,02-0,06, крупному рогатому скоту -0,01-0,06, мелкому рогатому скоту и свиньям -0,01-0,05, собакам -0,002-0,03.

Платифиллина гидротартрат - Platyphyllini hydrotartras. Алкалоид, получаемый из крестовника широколистного. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде (1:10).
Хранят по списку А.

Действие. Подобно атропину блокирует М-холинорецепторы (блокирует парасимпатическую иннервацию), в результате чего значительно снижает спазм гладкой мускулатуры желудка, кишечника, бронхов и мочеполовых путей. Успокаивает центральную нервную систему, а атропин в больших дозах возбуждает, менее ядовит по сравнению с атропином.

Применяют для снятия спазма гладкой мускулатуры при закупорке и сужении пищевода, остром расширении желудка у лошадей, при коликах кишечных, почечных и печеночных, при спастических запорах. Реже назначают для расширения зрачка с целью исследования дна глаза. Вводят внутрь, подкожно и в глаз.

Дозы подкожно (г): лошадям -0,015-0,1, крупному рогатому скоту-0,01-0,07, мелкому рогатому скоту и свиньям -0,01-0,04, собакам -0,002-0,01.

Экстракт красавки (белладонны) - Extractum Belladonnae. Различают сухой экстракт (содержит 0,8% алкалоидов) и густой (содержит 1,4-1,6% алкалоидов).

Действует слабо спазмолитически и болеутоляюще. Уменьшает секрецию и регулирует перистальтику.

Применяют при спастических запорах, при повышенной секреции желудочного сока. Назначают внутрь в различных формах.

Дозы густого экстракта (г): лошадям -0,5-4, мелкому рогатому скоту и свиньям -0,1-0,5, собакам - 0,02-0,3 2-3 раза в день.